턴스 파마슈티컬스, 2019 유럽 간 학회 연례 대회에서 두 주요 프로그램의 임상 전 결과 발표
TERN-101, FXR 핵 호르몬 수용체로서의 잠재성 보여
TERN-201, SSAO(VAP-1) 억제제로서의 잠재성 보여
TERN-101은 비알콜성 지방간염(NASH)의 임상 전 모델에서 지방간, 염증, 풍선변형, 섬유증의 증상을 완화했으며 TERN-201은 NASH의 임상 전 모델에서 비알콜성 지방간(NAFLD) 활동 점수(NAS)와 섬유증을 완화했다.
턴스의 수석 의료담당관 에린 쿼크 박사는 “우리는 TERN-101, TERN-201이 현재 치료법이 없는 NASH의 의미 있는 치료제가 될 잠재력을 가졌다고 믿는다. 우리가 EASL에서 제시할 데이터는 우리의 믿음을 더 강화한다”며 “우리의 두 가지 주요 프로그램은 2019년에도 계속해서 임상 자료를 생성할 것이다. NASH와 간 섬유증을 앓고 있는 환자를 위한 효과적이면서도 안전한 치료제를 개발하려는 우리의 목적에 다가갈 수 있기를 기대한다”고 말했다.
이 프로그램에 대한 세부적인 사항은 다음과 같다.
제목: 새로운 파네소이드 X 수용체 작용제, TERN-101, 비지방성 지방간염에 걸린 쥐 대상 실험에서 지방간, 염증, 풍선변형, 섬유증 완화
발표 번호: FRI-313
세션: 포스터: NAFLD: 실험적 병리생리학
일시: 4월 12일 금요일 오전 9시~오후 5시 (중앙유럽 서머타임)
발표자: 케빈 클루처(Kevin Klucher) 박사
제목: 새로운 세미카바자이드 민감성 아민 산화효소 억제제, TERN-201, 흰쥐를 사용한 비지방성 지방간 모델에서 NAS와 섬유증 완화
발표 번호: FRI-314
세션: 포스터: NAFLD: 실험과 병리생리학
일시: 4월 12일 금요일, 오전 9시~오후 5시, 중앙유럽 서머타임
발표자: 케빈 클루처 박사
“새로운 파네소이드 X 수용체 작용제, TERN-101, 비지방성 지방간염에 걸린 쥐 대상 실험에서 지방간, 염증, 풍선변형, 섬유증 완화” 발표의 주요 내용은 다음과 같다.
· TERN-101이 식이유도비만(DIO) NASH 모델에서 투약됐을 때 FXR매개 유전자 표현에 농도 의존적인 증가를 일으켰고, 지질대사, 염증, 섬유증을 조절하는 병리학적 변화를 유도함.
· 모든 농도의 TERN-101은 NAFLD 활동 점수를 현저하게 낮추면서 지방간, 간 풍선변형, 염증, 트리글리세라이드의 감소를 보임.
· 간 섬유증은 모든 농도의 TERN-101에서 현저하게 감소함.
‘새로운 세미카바자이드 민감성 아민 산화효소 억제제, TERN-201, 흰쥐를 사용한 비지방성 지방간 모델에서 NAS와 섬유증 완화’ 발표의 주요 내용은 다음과 같다.
· TERN-201 치료로 NAFLD 활동 점수가 20mg/kg 기준 42% 감소했으며 이는 간 풍선변형의 감소(기준치의 약 80%)에 의한 효과임.
· TERN-201은 임상 전 섬유증 모델에서 간염과 섬유증을 현저하게 완화함.
파네소이드X수용체(FXR) 작용제와 TERN-101
FXR은 간과 소장에서 활발한 핵 수용체다. FXR의 자연적 리간드인 담즙산의 FXR 결합 및 활성화는 담즙산 합성, 지질대사, 간염, 섬유증을 조정하는 세균성 경로를 억제하는 데 핵심적이다. 학계에서는 FXR 작용제가 비지방성 지방간(NAFLD)과 비지방성 지방간염(NASH)의 새 치료제로 이저질 가능성이 있다고 보고 있다. TERN-101은 NASH 치료제로 개발되고 있는 잠재적 비담즙성 FXR 억제제다.
세미카바자이드 민감성 아민 산화효소(SSAO) 억제제와 TERN-201
혈관유착 단백질-1(Vascular Adhesion Protein-1, VAP-1)로도 알려져 있는 SSAO는 H2O2 계통에서 산화 스트레스를 증가시키고 간에서 백혈구 수치를 증가시켜 더 큰 산화 스트레스, 염증, 섬유증을 일으키는 두 가지 작용을 갖는 아민 산화효소다. 표면 SSAO의 농도는 염증 조직의 맥관 구조에서 상향규제되며 용해성 SSAO 농도가 NASH 환자에서 증가한다. SSAO 억제는 NAFLD, NASH 및 기타 만성 간 섬유성 질환의 치료에 효과가 있는 것으로 여겨진다. TERN-201은 산화 스트레스와 간 백혈구 수치를 줄여 추가적인 NASH 치료 메커니즘을 제공하는 잠재적 SSAO 억제제다.
턴스 파마슈티컬스(Terns Pharmaceuticals) 개요
턴스 파마슈티컬스는 만성 간질환과 암 치료 의약품 발견과 개발에 주력하고 있는 임상단계 제약회사이다. 회사는 중국과 미국에 본사를 두고 있으며 비알콜성 지방간염(NASH)과 암 치료를 위한 소분자 의약품 후보군의 유통을 다중형식으로 증진시키고 있다. 턴스는 중국 및 글로벌 시장에서 환자들에게 전도 유망한 새로운 치료법을 제공하기 위해 질병 생물학, 의료화학, 임상개발 분야에서 세계 수준의 전문지식을 활용하고 있다.
자세한 정보는 웹사이트(www.ternspharma.com 및 www.ternspharma.com.cn) 참조.
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웹사이트: https://ternspharma.com/
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